Fédération Française du Lyceum Club International

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COCA et COCAÏNE

Date : 3 novembre 2016

Coca et cocaïne : du médicament à la drogue par le Pr Jean-Claude DAUGUET
Origine et découverte par les Européens
La cocaïne est extraite de l’Erythroxylum, ou cocaier, arbuste de la famille des Erythroxylacés, qui pousse sur les pentes de la Cordillère des Andes en particulier en Colombie, Pérou et Bolivie.
Les feuilles ont un limbe ovale, et présentent un espace médian délimité par 2 lignes courbes : l’area qui correspond aux traces du repliement d’une préfoliation .
Les fleurs blanc-crème ont une corolle à 5 pétales. Le fruit est petit, rouge, et contient un noyau.
Le principe actif se trouve dans les feuilles qui sont cueillies à la main et séchées durant 10 jours. Elles ont d’abord été utilisées comme « masticatoire ». Considérées par les Incas comme un don du dieu soleil, les prêtres l’utilisaient pour entrer en transes.
La cocaïne s’est démocratisée après l’arrivée de Pizarro à la tête des conquistadores espagnols (bataille de Cajamarca) en 1532 avec la chute de l’empire Inca. Les ouvriers indiens exploités par les espagnols dans les mines d’or et d’argent s’en servaient pour lutter contre la faim et la fatigue.
En 1859, suite à un séjour au Pérou, le neurologue italien Mantegazza, note les bienfaits de la coca, qui excite les nerfs, exalte les forces mais qui, à forte dose, congestionne le cerveau.
En 1863, le chimiste Angelo Mariani commercialise un vin tonique par macération de la coca dans un muscat. Le vin Mariani a un énorme succès ; même le pape Léon XIII en consomme.
En 1880, John Pemberton en mélangeant la coca avec des noix de kola (riches en caféine) et du vin français, remplacé ensuite par du soda, invente le Coca-Cola.
L’extrait de feuille de coca et la teinture de coca figurent au codex comme tonique et fortifiant.
Usage initial comme anesthésique local
Freud en 1884 expérimente sur lui les effets de la coca et rapporte en particulier l’effet anesthésiant sur la peau et les muqueuses. Koller découvrant ces mêmes propriétés sur la cornée, en fait part lors d’un congrès d’ophtalmologie la même année. Rapidement chirurgie dentaire et ORL (avec le mélange de Bonain associant cocaïne, menthol, phénol), puis petite chirurgie de kystes/ abcès, l’adoptent. Cependant la survenue d’accidents neurologiques et cardio-vasculaires parfois mortels stimule les recherches vers des produits de synthèse moins toxiques. C’est ainsi qu’en 1948, Holger Ertman synthétise à Stockholm, la lidocaïne commercialisée sous le nom de xylocaïne.
Désormais, l’extrait de feuille et la teinture de coca servent à la préparation industrielle de cocaïne à partir de cultures clandestines, principalement dans 3 pays producteurs : la Bolivie (12 000 ha), le Pérou (50 000 ha) et la Colombie (150 000 ha)
Chimie - Pharmacologie
La cocaïne est un alcaloïde dont la structure a été établie par le chimiste Willstater en 1898 à Zurich. C’est un ester dérivé du pseudo-tropanol, isomère du tropanol (2 alcools dérivés du noyau tropane). C’est un composé basique pouvant donc, en présence d’acides organiques ou minéraux, donner des sels. Sous forme de base ce composé est soluble dans les graisses et volatil. Sous forme de sel, il est soluble dans l’eau et les alcools, mais solide.
Son pôle lipophile lui permet de traverser la double membrane lipidique des cellules neuronales, et son pôle hydrophile lui permet de passer en solution dans le contenu cellulaire.
La cocaïne empêche les neuromédiateurs libérés dans l’espace inter-synaptique par le neurone pré-synaptique (noradrénaline ou dopamine selon le type de synapses) d’être réintégrés dans les vésicules de stockage du neurone pré-synaptique. Les médiateurs accumulés dans l’espace inter-synaptique, continuent alors d’activer les récepteurs post-synaptiques. Dans le système nerveux autonome, la noradrénaline accumulée entraîne une stimulation de l’éveil et de l’activité motrice. Au niveau cérébral, la dopamine stimule le circuit de la récompense entraînant une sensation d’euphorie/plaisir avec risque de dépendance. Sur la peau et les muqueuses, elle bloque l’entrée du sodium par activation des récepteurs des canaux sodiques ce qui empêche la dépolarisation du neurone bloquant ainsi l’influx douloureux.
Consommation – Addiction
Au Pérou, la cocaïne était utilisée comme "masticatoire" ; les doses libérées étaient faibles, même avec feuilles fraîches.
En France, à la fin du XIXe siècle, la cocaïne est consommée en prise nasale, "sniff", en particulier dans les milieux artistiques et littéraires (Guy de Maupassant, Baudelaire). En 1914, elle est reconnue comme arme potentielle ; en 1920, la "divine coca" se répand dans les grandes villes, à Montmartre, Monte Carlo, Biarritz, dans les dancings, cabarets puis elle gagne le milieu de la prostitution sous les noms de "respirette /came / blanche / coke". En 1925 elle est inscrite sur la liste des stupéfiants par la Convention Internationale de Genève. Actuellement la consommation de cocaïne s’est démocratisée et touche tous les milieux, de l’entreprise à l’opéra en passant par le monde du sport et du spectacle. Les scolaires sont approchés dans la rue et les 1ères doses sont offertes lors des soirées.
La cocaïne se présente sous forme de poudre blanche cristalline par son sel de chlorhydrate
-  cette poudre disposée en lignes sur une surface plane et lisse, se « sniffe » avec une paille ou un tube de verre. L’effet est ressenti au bout de 3 mn (temps de passage de la muqueuse nasale au sang et au cerveau) et dure 30 à 60 mn.
-  ce sel en poudre mélangé avec du bicarbonate de soude ou de l’ammoniaque forme des blocs de cristaux : le" crack". Les cristaux sont introduits dans un tube ou un entonnoir en verre dont on chauffe l’extrémité pour en aspirer les vapeurs, car en milieu alcalin, ce sel libère la base active… les effets sont ressentis en 5 à 10 secondes (temps de passage des alvéoles pulmonaires au sang et au cerveau), sont plus intenses, mais ne durent que 10 à 15 mn.
-  le chlorhydrate de cocaïne dissout dans l’eau peut être injecté en intraveineux… les effets sont atteints en 10 secondes et durent 15 mn
-  le mélange cocaïne-héroïne ou "speed ball" réduit l’effet stimulant de la cocaïne par un effet apaisant de l’héroïne, mais augmente les risques de complications cardio-vasculaires.
A court terme, la cocaïne provoque une ivresse, une euphorie suivie ensuite d’angoisse et d’une phase dépressive.
A long terme, elle entraîne des hallucinations visuelles/auditives/cutanées (sensation d’être rongé par des parasites), un délire de persécution (crainte de sortir par hantise d’être poursuivi et menacé) et des complications cardio-vasculaires (fibrillation cardiaque, insuffisance coronaire, infarctus, accident vasculaire cérébral), ORL pour les "sniffers" (saignement de nez, destruction de la cloison nasale), respiratoires et obstétricales. Elle génère également accoutumance (nécessité d’augmenter les doses) et assuétude (besoin impérieux de consommer - "craving").
Le traitement de cette dépendance fait appel aux agents neurotransmetteurs inhibiteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) régulant l’activité dopaminergiques : le Baclofène (antispastique) et la Vigabatrine (anti-convulsivant).
Le trafic de cocaïne
Le quart de la production des Andes est destinée à l’Europe soit 150 à 200 tonnes par an (dont 6 à 10 tonnes pour la France), qui transitent par mer à partir des Brésil/Venezuela/Antilles pour arriver au Portugal et en Espagne après une escale sur la côte ouest de l’Afrique. Le transit utilise des cargos, des porte-containers et des voiliers de plaisance, pour des conditionnements en sachets de 1 à 5 g, ou en briquettes de 500 grammes, ou en ballots de 5 à 10 kg. Une saisie record de 2,5 tonnes représentant 70 millions d’euros, a eu lieu en mars 2015 sur un voilier au large des Antilles. La cocaïne est vendue par les dealers entre 35 et 70 € le gramme selon son degré de pureté. Elle est en effet coupée avec divers produits : lactose, talc, glucose, bicarbonate, xylocaïne. En Normandie, elle arrive par Ouistreham (815 grammes saisis en 2012, 364 g en 2014), Rouen, Le Havre, ou St Ouen. Les produits saisis sont soumis à une expertise par spectrométrie de masse et chromatographie en phase gazeuse afin d’en déterminer l’exacte composition.
La loi fait une distinction entre le trafic par des dealers, sévèrement puni, et l’usage pour consommation personnelle. Un gros dealer peut être condamné en théorie à la perpétuité assortie d’une amende de 7 millions, mais en pratique la peine est limitée : 2 et 4 ans d’emprisonnement et 100 000 € d’amende. Le simple usager, depuis la loi du 5 mars 2007, reçoit une injonction à se faire soigner, une information de sensibilisation aux dangers et peut être condamné à un travail d’intérêt général. MTh.B